Os medicamentos usados por via oral (comprimidos) para tratamento do diabetes são conhecidos como antidiabéticos, ou hipoglicemiantes orais. São úteis para ajudar a manter o controle glicêmico adequado em diabéticos do tipo 2 que ainda têm alguma produção própria de insulina, mas algumas medicações também podem ser usadas também para auxiliar no tratamento do diabetes tipo 1.
As medicações não são iguais à insulina, e são geralmente utilizadas em conjunto com orientações específicas relativas à alimentação e à atividade física. Muitas medicações são usadas em associação a outras, com o objetivo de alcançar o controle adequado dos níveis de glicemia.

Lembre-se que as pessoas com diabetes tipo 2 geralmente apresentam 2 problemas, que levam ao aumento da glicose na corrente sangüínea:
1) Não conseguem produzir insulina suficiente para empurrar a glicose do sangue para dentro das células, e
2) Apresentam “resistência” à insulina, ou seja: suas células precisam de quantidades maiores de insulina para conseguir captar a glicose adequadamente.

Com o tempo, a grande maioria das pessoas com diabetes tipo 2 acaba apresentando a chamada “falência das células-beta”, ou “falência secundária”. Isso significa que as células produtoras de insulina do pâncreas, que no começo da doença ainda conseguem produzir alguma quantidade de insulina, finalmente se esgotam e não conseguem mais liberar insulina em resposta aos altos níveis de glicose. Nessa fase, os pacientes vão precisar de injeções de insulina, seja isoladamente ou (o mais comum) em associação com os comprimidos, para conseguir controlar seu diabetes.

Quais são os tipos de comprimidos disponíveis para o tratamento do diabetes?
Os comprimidos são classificados em diversas categorias, de acordo com seu mecanismo de ação.
As principais categorias de antidiabéticos orais são as seguintes:

1) Sulfoniluréias - Agem estimulando o pâncreas a liberar mais insulina, e assim ajudam a reduzir os níveis de glicemia. Portanto, só funcionam no diabetes tipo 2, visto que os diabéticos tipo 1 rapidamente tornam-se incapazes de produzir insulina. Além disso, sua eficácia no diabetes tipo 2 é temporária; funcionam bem no início da doença mas com o passar dos anos estes pacientes também perdem a capacidade de produzir insulina, a chamada falência das células beta. São os antidiabéticos mais antigos em uso. Podem reduzir a glicemia de jejum em 60-70 mg/dL, e a hemoglobina glicada em 1-2%. Como efeitos colaterais, podem provocar hipoglicemias e ganho de peso, e devem ser usadas com cautela em pessoas idosas ou com insuficiência renal.
As drogas mais antigas (exemplo: clorpropamida, glibenclamida) geralmente causam mais efeitos adversos que as mais novas (glimepirida, glipizida). Também podem provocar reações alérgicas em pessoas com sensibilidade às sulfas.

2) Metformina - Age melhorando a ação da insulina, principalmente no fígado, onde reduz a liberação de glicose para o sangue. Além disso, pode ajudar a reduzir os triglicérides e promover uma discreta perda de peso em pessoas com sobrepeso ou obesidade. Por suas ações, é classificada como um “sensibilizador à insulina”. Como não depende do funcionamento do pâncreas, pode ser usada no diabetes tipo 2 ou no diabetes tipo 1 (principalmente naqueles com excesso de peso). Pode reduzir a glicemia de jejum e a hemoglobina glicada tanto quanto as sulfoniluréias. Seus principais efeitos adversos são gastrointestinais: queimação no estômago, gosto metálico na boca, diarréia e gases; esses efeitos podem ser evitados tomando-se a metformina logo após as refeições (de estômago cheio), e em doses divididas durante o dia. Também pode provocar uma complicação séria chamada acidose lática; entretanto, essa complicação é restrita a pessoas com algum grau de disfunção renal. Portanto, não deve ser usada em pessoas com insuficiência renal, e também deve ser evitada na insuficiência cardíaca, cirrose hepática ou alcoolismo. Não causa hipoglicemias.

3) Glitazonas - Também são sensibilizadores à insulina, mas, diferentemente da metformina (que age principalmente no fígado), o maior efeito das glitazonas é nos músculos e no tecido adiposo, onde aumenta a captação e o consumo de glicose. Podem levar a uma redução de 1-2% na hemoglobina glicada, mas geralmente demoram cerca de 4 a 8 semanas (após o início do seu uso) para começar a reduzir a glicose sangüínea. Os efeitos colaterais mais comuns dessas medicações são: inchaço e ganho de peso. Recentemente, estudos demonstraram que a rosiglitazona, uma das drogas desse grupo, esteve associada a um risco aumentado de infarto do miocárdio e de insuficiência cardíaca em pacientes diabéticos, portanto essa medicação deve ser evitada ou utilizada com muito cuidado em pessoas com problemas cardíacos. Podem ser usadas com segurança na insuficiência renal. Também há a preocupação de danos ao fígado, portanto é recomendável que se façam exames periódicos de função do fígado antes e durante seu uso. Podem ser utilizadas em diabéticos tipo 2 ou tipo 1, principalmente aqueles em uso de altas doses de insulina. Uma importante limitação ao seu uso é o custo elevado.

4) Glinidas - Também agem estimulando o pâncreas a produzir mais insulina, mas seu efeito é bem mais rápido e menos duradouro que as sulfoniluréias. Enquanto a ação das sulfoniluréias pode durar 8, 12 e até 24 horas, as glinidas agem durante apenas 2 a 4 horas. Além disso, estimulam a liberação de insulina de uma forma dependente dos níveis sanguíneos de glicose - ou seja, quanto mais alta a glicemia, mais as glinidas estimulam o pâncreas a liberar insulina. Por isso, são tomadas logo antes das refeições, e estimulam a liberação de insulina de forma a atenuar o aumento de glicose que tipicamente ocorre logo após a alimentação. Como seu efeito é curto, causam bem menos hipoglicemia que as sulfoniluréias. Produzem uma redução mais modesta da hemoglobina glicada (0,5 a 1,5%), e reduzem de forma mais visível a glicemia após as refeições (ou glicemia pós-prandial). Assim como as sulfoniluréias, entretanto, só funcionam em pacientes diabéticos tipo 2 que ainda conseguem produzir alguma insulina.

5) Acarbose - Agem no intestino, onde retardam a digestão e a absorção dos carboidratos ingeridos na dieta, e portanto amenizam o aumento da glicose sanguínea que se segue à alimentação. Deve ser tomada minutos antes das refeições. Pode causar gases, cólicas, inchaço abdominal e diarréia. Reduzem a hemoglobina glicada de forma modesta (0,5 a 1%), e age predominantemente sobre a glicemia pós-prandial, assim como as glinidas, mas costuma ter efeitos colaterais mais frequentes que estas drogas. Pode ser usada em diabéticos tipo 1 ou tipo 2.

6) Inibidores da DPP-IV - Trata-se de uma nova classe de medicamentos antidiabéticos, que estimulam o efeito de hormônios produzidos no intestino delgado ("incretinas"), os quais ajudam a manter a glicemia controlada. Parecem ser seguras, embora ainda haja pouca experiência com seu uso, e têm uma eficácia semelhante à da acarbose e das glitazonas para redução dos níveis glicêmicos. O principal efeito adverso é a ocorrência de náuseas. Uma grande vantagem dessas drogas é que, como a metformina, ajudam o paciente a perder alguns quilos de peso, o que é sempre interessante para diabéticos tipo 2. São úteis especialmente em portadores de diabetes tipo 2 no início do tratamento, e há algumas evidências (de estudos em animais) de que essas medicações podem ajudar a preservar as células beta (produtoras de insulina) funcionando por mais tempo.

Quais são as combinações de medicamentos utilizadas no tratamento do diabetes?
Várias combinações podem ser utilizadas, dependendo do nível de glicemia, tipo de diabetes, peso corporal e outras características do paciente.

As combinações mais utilizadas na prática são as seguintes:
a) Sulfoniluréias + Metformina;
b) Sulfoniluréias + Glitazonas;
c) Metformina + Glitazonas;
c) Sulfoniluréias + Metformina + Glitazonas.

A acarbose pode ser associada a qualquer outra medicação.
Não é recomendável associar duas drogas da mesma classe (por exemplo, duas sulfoniluréias diferentes). Também não é recomendável associar sulfoniluréias e glinidas, visto que ambas têm um mecanismo de ação semelhante.
A insulina também pode ser associada a sulfoniluréias, metformina, glinidas ou acarbose. A associação de insulina com glitazonas também pode ser feita, mas há um risco maior de inchaço e ganho de peso.

Que medicações estão disponíveis no Brasil?
Várias drogas estão disponíveis no mercado brasileiro. Segue uma lista das medicações mais utilizadas:

Alguma dessas medicações é fornecida pelo SUS?
Sim. O SUS fornece a sulfoniluréia glibenclamida e também a metformina.

O que fazer no caso de efeitos colaterais?
Se você tiver qualquer dos efeitos colaterais descritos acima, procure entrar em contato com seu médico antes de qualquer coisa. Tome as medicações exatamente da forma como foram prescritas e siga as demais orientações com respeito à alimentação e atividade física. Sempre discuta com seu médico as várias possibilidades de tratamento e a ocorrência ou possibilidade de efeitos colaterais.

Adaptado de: WebMD Health - www.webmd.com
Dados extraídos do Consenso Brasileiro de Diabetes - SBD, 2002 - http://www.diabetes.org.br/politicas/consensos.php

Atualizado em 27/01/2008.